体の中で神経に情報を伝える作用をする「神経伝達物質」のひとつ。マスト細胞（肥満細胞）の中に高い濃度で存在する。花粉症や蕁麻疹（じんましん）、ぜんそくなどアレルギー症状を引きおこす一因となる。

マスト細胞の中に収まっているうちは特に体に作用しない。しかし、花粉や特定のタンパク質などその生き物にとってのアレルゲンが体内に入ってくると、マスト細胞にくっついているIgE（免疫グロブリンE）がアレルゲンと反応。その刺激によってマスト細胞が破れてヒスタミンが体内に出てゆき神経を刺激することでアレルギー症状が出る。

読んで美に効く基礎知識本文「身体を守る免疫機能と／アレルギーとの困った関係」も参照のこと。