テストステロンを活性型男性ホルモンのジヒドロテストステロン（DHT）へと変える酵素。DHTが毛乳頭の男性ホルモン受容体と結びつくと、毛母の細胞分裂が妨げられて髪の毛が細く短くなったり、抜けたりする。5α-リダクターゼには1型と2型があり、1型は後頭部や側頭部の皮脂腺に、2型は前頭部や頭頂部の毛乳頭に現れることが多い。1型は2型ほどには脱毛に関与しないので、男性型脱毛症が進んだ人でも側頭部や後頭部には髪が残っていることが多い。